Дротаверина г/х 2% 2мл №10 амп.

Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулы — 10 шт. в уп.

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло- желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 0,02 г;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метасульфит)- 0,001 г; спирт этиловый 95 % — 0,069 г; натрия сульфит безводный — 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г; бензэтония хлорид — 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г; вода для инъекций — до 1 мл

спазмолитическое средство

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фарма­кологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выражен­ное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмо­литическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аде­нозинмонофосфат — зависимое фосфорилирование киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ)- Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальцево-кальмодулиновому ком­плексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический адено­зинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цикли­ческий аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных со­судов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 45-60 мин.

Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не прони­кает через гематоэнцефалитеский барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Ме­таболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, др.метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′- дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения препарата 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного ки­шечника с метеоризмом; тензорная головная боль;

— альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточ­ность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам

С осторожностью:

Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.

Беременность и лактация:

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, од­нако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Взрослым внутримышечно или подкожно — по 40-240 мг в 1-3 приема в су­тки;

Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик — внутривен­но медленно, 40-80 мг;

Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более);

Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, голово­кружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердеч­ной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидно­сти и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмо­литиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина

Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении «лежа» из-за опасности развития коллапса.

В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллерги­ческие реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими ре­акциями в анамнезе)

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспор­том и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

от 2℃ до 25℃